由於氨茶鹼的鹼性較強，對局部刺激較大，故空腹口服時會感到噁心、想嘔吐，如果病人患有胃炎、潰瘍病時，副作用就更加明顯，所以要在飯後服用。
氨茶鹼肌肉注射能引起局部紅腫、疼痛，一般不用這種方法給藥，況且肌注藥物劑型絕對不能用於靜脈滴注。若用靜脈滴注方法給藥，則必須緩慢，另外，必須注意不能與維生素、促腎上腺皮質激素、去甲腎上腺素等配伍，以免發生危險。
氨茶鹼在血中的濃度達到1O—20毫克／升，才有治療作用，而一旦超過20—25毫克／升便會出現中毒症狀，可見，有效劑量與中毒劑量非常接近。還有，人們個體差異也很大，氨茶鹼在體內的吸收、代謝程度也不同。劑量過大或靜注、靜滴過快時，對心臟有強烈的興奮作用，會引起頭暈、心悸、心律失常、血壓驟然降低，嚴重者可以導致驚厥、抽搐。對氨茶鹼敏感的病人即使未過量，也會出現躁動不安、失眠等中樞興奮症狀。
老年人服用氨茶鹼的危險性要比成年人大得多，這不僅與肝、腎功能衰退，致使藥物在體內的代謝、排泄能力降低有關，更重要的是老年人體弱多病。經常服用很多藥物，藥物之間的相互作用又很複雜，更是氨茶鹼的潛在危險，猶如火上澆油。當與大環內酯類(如紅黴素、羅紅黴素、交沙黴素、乙酰螺旋黴素等)、喹諾酮類(如依諾沙星、環丙沙星、諾氟沙星、培氟沙星等)、強心甙類(如地高辛)、抗心律失常類(如美西律)、抗痛風類(如別嘌呤醇)和抗胃、十二指腸潰瘍類(如西米替丁)等藥物合用時，這些藥物都會減慢氨茶鹼在體內的清除速度，延長其半衰期，使其蓄積，血藥濃度增高，引起毒副作用的危險增大。
因此，在合用上述藥物期間或停藥後應及時調整氨茶鹼劑量。否則，很容易發生氨茶鹼中毒。故老年人服用氨茶鹼要嚴遵醫囑，慎之又慎。開始宜用小劑量，間隔6至8小時一次，儘量定期到有條件的正規醫院作血藥濃度監測。
如果出現胃部不適或失眠等現象，可適量服胃舒平、安定等，或停藥觀察。對患有心臟病、低血壓、甲狀腺機能亢進者禁用氨茶鹼
