【化學名稱】[R-（E）-1[[[1-[3[2-（7-氯-2-喹啉基）乙烯基]苯基]-3-（1-羥基-1-甲基乙基）苯基]丙基]硫代]甲基]環丙基乙酸，單納鹽]
【通用名稱】Montelukast，孟魯司特
【適應證】本品適用於成人和兒童哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘症狀，能夠改善慢性氣道炎症，改善肺功能，控制哮喘症狀，減少必需的β2激動劑用量，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預防運動引起的支氣管收縮。
【用法與用量】15歲及15歲以上成人劑量為10mg，qd睡前服用。6～14歲兒童劑量為5mg，qd，睡前服用。該組患者不需再按年齡調整劑量。6歲以下患兒的安全有劑量及用法尚未確定。
【不良反應】順爾寧的一般耐受性良好，不良反應較輕微，通常不需中止治療。最常見的不良反應是頭痛、偶有腹痛、咳嗽、流感樣症狀，兒童與成人的發生率相似。
【理化性質】白色粉末，易溶於甲醇、乙醇和水，不溶於乙腈，對光敏感。
【藥理作用】本品是一種強效的選擇性的白三烯D4（LTD4，cysLT1）受體拮抗劑，是新一代非甾體抗炎藥物。能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性，並有效預防和抑制白三烯所導致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細胞（EOS）浸潤及支氣管痙攣，能減少氣道因變應原刺激引起的細胞和非細胞性炎症物質，能抑制變應原激發的氣道高反應。對二氧化硫、運動和冷空氣等刺激及各種變應原如花粉、毛屑等引起的速發相和遲發相炎症反應均有抑制作用。本品與人類氣道中的cysLT受體能高度選擇性結合，從而阻斷白三烯的病理作用。已經證明，吸入LTD4可引起較組胺強1000倍的劑量依賴性支氣管收縮。
【藥代動力學】健康成人中觀察到孟魯司特的AUC隨靜脈應用劑量（3.9～18mg）的增大而按比例增加。血漿清除率平均45.5ml/min（2.73L/h），穩態分佈容積10.5L，血漿終點半衰期5.1h，平均殘留時間3.9h。各項指標在上述研究劑量範圍內基本維持恆定。口服孟魯司特10mg後Cmax男性為385μg/L，女性為350μg/L，用藥後Tmax男女分別為3.7丐3.3h。AUC值分別為2441與2270mg?h/L，半衰期為4.9與4.4h，平均吸收時間為3.4與2.6h。口服平均生物利用度為64%，健康成人的血漿清除率平均為45ml/min。口服同位素標記孟魯司特後86%可從5d的糞便中收集到，僅0.2%出現於尿中，提示其代謝物大部分經膽汁排泄。老年志願者（平均年齡69.4歲）口服一次孟魯司特10mg後生物利用度為61%，與青年志願者相似，故老年患者使用孟魯司特無需調整劑量。肝、腎功能不全時不影響孟魯司特的排泄。同時使用茶鹼亦不產生藥物相互作用。
【注意事項】
①口服本品治療急性哮喘發作的療效尚未確定，所以口服本品不應該用於治療急性哮喘發作，應勸告患者準備好必要的急救藥品備用。
②雖然合用的吸入皮質類固醇製劑可在醫師監督下逐漸減量，但不應驟然使用本品取代吸入或口服皮質類固醇製劑。
③尚未研究本品在妊娠婦女中的應用，只有在十分必要的情況下才在妊娠期間使用。
④尚不清楚本品是否在人體經乳汁排泄，所以在給授乳婦女使用本品時應謹慎。
⑤6歲以下患兒的安全有效劑量及用法尚未研究。
【臨牀評價】
對成年哮喘的治療：
多中心研究343例（285例用孟魯司特，58例用安慰劑）納入雙盲試驗。307例（90%）完成治療，299例（87%）完成安慰劑洗脱（Washout期）。結果表明，與安慰劑相比，孟魯司特治療組的FEV1明顯改善，必需的β激動劑使用量減少，治療組的哮喘急性發作次數顯著減少。與安慰劑相比，孟魯司特治療組的周圍血嗜酸粒細胞計數明顯減少，又隨機選擇140例中度運動性哮喘作為研究對象，54例孟魯司特10mg，qd，56例為安慰劑對照。經12周治療，結果顯示孟魯司特具有顯著的防止由運動誘發的支氣管痙攣，療程雖較長，但並不產生對孟魯司特的耐受性。終止治療後2周，孟魯司特雖未能繼續維持其保護作用，亦未證實有運動性支氣管痙攣症狀的惡化反跳。
對兒童哮喘治療的試驗：
美國及加拿大47個醫學中心336例6～14歲兒童哮喘使用孟魯司特5mg，qd治療2周後，與對照組相比，其平均晨間FEV1顯著改善，且發現孟魯司特起效迅速（用藥1d內），用藥期間哮喘症狀評分降低、β激動劑使用量減少。孟魯司特不僅作用快速，且治療效果能維持穩定。Reiss等報道的孟魯司特臨牀觀察包括50個醫學中心681例慢性哮喘治療12周（408例孟魯司特治療組，孟魯司特10md/d；273例安慰劑對照），結果顯示孟魯司特對各項哮喘控制指標均有恆定而明顯改善，亦未見發生藥物耐受性。慢性哮喘治療的另一重要目標是防止哮喘症狀突發惡化，孟魯司特具有突出的防止症狀惡化的效果，可減少31%的復發天數與增加30%的哮喘控制天數。
孟魯司特治療哮喘的聯合用藥的試驗：
Laviol-lette等的臨牀研究觀察口服孟魯司特合併吸入倍氯美鬆，642例慢性
