近段時間，隨着疫情防控措施逐步放鬆，加上新冠病毒的不斷變異，"二陽"、"三陽"越來越多見。禍不單行的是，奧密克戎可能與致死率高達35%的MERS病毒重組，形成傳播力強、致死率高的"致命病毒"。因此，人們對新冠口服藥的需求也日益劇增。
目前，我國共有6款口服小分子新冠藥，主要分為3CL蛋白酶和RNA聚合酶(RdRp)兩個靶點抑制劑。3CL蛋白酶抑制劑有樂睿靈®(來瑞特韋片)、Paxlovid、先諾欣，RdRp抑制劑有民得維、阿茲夫定和莫諾拉韋。
瞭解國產原創1類新藥樂睿靈(來瑞特韋片)
樂睿靈由廣州實驗室牽頭組織，廣州醫科大學附一院、廣州呼研院、國家呼吸醫學中心和呼吸疾病國家重點實驗室等有序推進臨牀前及臨牀研究，眾生睿創加緊協調產業轉化，並得到全國各大科研和臨牀單位大力支持。亦因此，樂睿靈能在較短的時間內完成從IND受理至獲得附條件上市批准，惠及更多輕中度新型冠狀病毒感染(COVID-19)的成年患者。
樂睿靈的Ⅲ期臨牀結果亦於6月初舉辦的"第十六屆北京感染病和肝病論壇"上公佈。
Ⅲ期臨牀研究結果發現，來瑞特韋片可以明顯縮短患者的11項臨牀症狀的持續時間，尤其是鼻塞、咽痛、呼吸急促等。研究中沒有受試者死亡。另外，共發生4例嚴重不良事件，給藥組裏1例，安慰劑組3例，但均與研究藥物無關。
同時也顯示，樂睿靈單藥治療避免了RTV(利托那韋)相關不良事件的發生，其安全性和療效獲得了與會專家的認可。
3CL蛋白酶是新型冠狀病毒複製的關鍵酶，抑制這種酶的活性，可以使得病毒無法進行自我複製。不同於市面上其他3CL蛋白酶抑制劑，樂睿靈通過優化化學結構上的4個基團，有效延緩了有效成分在蛋白酶抑制劑複合物中的解離速度，即使不聯用增效劑，也可以在相當長的時間內維持治療所需要的血藥濃度，且能夠延長在靶點的停留時間，發揮良好的抗病毒作用。來瑞特韋片是國際無需聯用利托那韋的擬肽類3CL靶向新冠治療藥物，也是我國具有自主知識產權的原創1類新藥，不僅可以減少患者用藥的不便，還能大大降低因需要聯用利托那韋增效劑而產生的藥物相互作用。它為老年人以及合併基礎疾病等不能使用或限制使用利托那韋的新冠病毒感染者提供可選擇的治療藥物。
3CL蛋白酶抑制劑的優勢
3CL蛋白酶抑制劑對冠狀病毒高度保守，不容易出現導致靶點3CL藥物效果下降的情況，換言之，這種抑制劑具有廣譜抗新冠病毒的作用。樂睿靈不僅對野生株、阿爾法株、貝塔株、德爾塔株等多種新冠毒株有作用，對奧密克戎株(BA.1、BA.5、BF.7)也有作用，具有廣譜抗病毒活性作用。
而RNA依賴的RNA聚合酶抑制劑通過作用於新冠病毒複製所需要的RNA聚合酶，從而抑制病毒複製。但RNA聚合酶抑制劑會影響人體細胞DNA和mRNA的複製，有一定的細胞毒性和生殖毒性，所以此類抗病毒藥應避免長時間服用，其安全性應受到人們的重視。
樂睿靈適合這幾類人
樂睿靈更適合新冠病毒感染的高危人羣，包括老年人、合併有基礎疾病以及免疫力低下的人。這幾類人通常有長期用藥的需求，常用藥物包括抗高血壓藥、抗高血脂藥、抗心絞痛藥甚至抗腫瘤藥等，而單藥給藥的新冠藥安全性更高，對原有疾病用藥影響小，也有利於患者堅持用藥。
樂睿靈已進入醫保，用藥可及性更高
樂睿靈已經被納入第十版《新型冠狀病毒感染診療方案》，同時納入臨時醫保目錄，根據各地不同的報銷比例，個人自付可低至62.8元/盒，目前樂睿靈已上線"各大互聯網醫院平台"，公眾可通過網站、微信小程序等多種方式，快速找到身邊可處方的醫療機構，方便患者用藥。（文章來源：互聯網）
