阿片的主要有效成分爲嗎啡（約10％），大部分在肝內代謝，於24小時內經腎臟排出，48小時尿中僅有微量。嗎啡對中樞神經系統先有興奮，以後抑制，但以抑制爲主。嗎啡首先抑制大腦皮層的高級中樞，以後涉及延腦，抑制呼吸中樞和興奮催吐化學感受區。嗎啡使脊髓的興奮增強，提高胃腸道平滑肌及其括約肌張力，減低腸道蠕動，對支氣管、膽管及輸尿管平滑肌，也有類似作用。
大劑量嗎啡尚可抑制延髓血管運動中樞和釋放組胺，使周圍血管擴張而導致低血壓和心動過緩。一次誤用大量或頻繁應用嗎啡可致中毒。嗎啡中毒量成人爲0.06g，致死量爲0.25g；幹阿片的致死量爲嗎啡的10倍，其口服致死量2～5g。可待因毒性爲嗎啡的1/4，其中毒劑量爲0.2g，致死量0.8g。長期應用嗎啡能引起欣快症和成癮性。原有慢性病如肝病、肺氣腫、支氣管哮喘、貧血、甲狀腺或慢性腎上腺皮質功能減退症等患者均更易發生中毒。與酒精飲料同服，即使治療劑量嗎啡，也有發生中毒可能。巴比妥類及其他催眠藥物與本類藥物均有協同作用，合用時要謹慎。
