硝酸甘油用於臨牀治療心絞痛已有一個世紀的歷史，硝酸甘油的作用原理是可以擴張冠狀動脈和靜脈血管，減輕心絞痛的病因，降低心肌的耗氧量，增加心肌的供血，從而達到止痛的作用。
服用硝酸甘油片，服藥要得法，否則達不到預期的效果。必須注意以下幾點：
1、宜舌下含服，不要吞服 因爲舌下毛細血管很豐富，藥物迅速吸收入血，1-2分鐘即發生止痛作用。而吞服吸收慢，效果差。
2、採用坐姿或半臥姿服藥 硝酸甘油對腦血管的擴張作用很明顯，服藥後立即出現面色潮紅、頭痛，站立時出現"直立性低血壓"而易發生昏厥。老年病人或初次服藥的病人，坐着服藥後有頭昏頭痛感覺，只要平臥休息或對症處理很快恢復正常，無大妨礙。隨着服藥時間的延長，這種作用逐漸減輕以至消失。
3、選擇最理想的藥量 開始服用硝酸甘油片時，劑量不宜過大，否則會產生副作用。一般每次含服半片或一片(0.15-0.30毫克)爲好。究竟服多大藥量，依病情而定，最好找出一個適合每位病人的既達到療效，又使副作用小的劑量。如果藥量增加方能見效，短期內連服3-5片，說明病情發生變化，需及時就診。
4、硝酸甘油劑型選擇 硝酸甘油類藥可分爲速效、中長效和長效的劑型。當心絞痛發作時，急救一般選用速效類如硝酸甘油片。如果心絞痛反覆發作，可在發作時同時服用中長效製劑，以預防再次發作。中長效類藥常用的有消心痛、長效硝酸甘油，一般藥效能持續4-8小時。
5、硝酸甘油片與其他藥合用 心絞痛伴心率快的，可同服心得安；心絞痛伴血壓高的，可同服心痛定。硝酸甘油還可以與異搏定、硫氮唑酮合用增強療效，互相剋制副作用。
6、硝酸甘油片可以預防性使用 對於能預知一次肯定的用力或活動產生心絞痛的病人，可在用力前先含用硝酸甘油。比如在餐後，大便時易出現心絞痛，就可在進餐時和大便前先口含硝酸甘油來制止發作。
使用注意事項
爲了保持硝酸甘油片的療效，應將此藥放入密閉的避光的有色瓶內，並注意藥物的有效期限，及時更換接近失效期的藥片。有心絞痛史的病人或老年人，藥物應隨身攜帶，放在拿取方便的急救盒內。
硝酸甘油能使腦壓和眼壓升高，青光眼、腦出血患者更要慎用。硝酸甘油有效期約爲1年，患者應留意藥物有效期，並及時更換。
