苯丙胺及其衍生物是很好的食慾抑制劑，作用部位在下丘腦，能促進神經末梢對去甲腎上腺素的釋放，而抑制去甲腎上腺素的再吸收，使神經末梢去甲腎上腺素枯竭而抑制食慾。
苯丙胺類用於肥胖症熱量膳食治療的輔助品，常與巴比妥類藥物同時使用，以抵消神經興奮的副作用。長期服用可產生失眠、頭暈、頭痛、心悸、口乾、散瞳、脈數、血壓升高等副作用，又因該藥可以緩解疲勞、產生欣快感，易成癮和產生精神依賴性，故不宜長期使用，尤其是兒童更不宜使用。有些減肥食品中含有此類藥物應予注意。
