【藥品名稱】通用名稱：螺內酯膠囊
英文名稱：SpironolactoneCapsules
商品名稱：螺內酯膠囊
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】是
【主要成分】本品主要成份爲：螺內酯。
【性 狀】本品爲白色片。
【藥理作用】本藥結構與醛固酮相似，爲醛固酮的競爭性抑制劑。作用於遠曲小管和集合管，阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg 2+和H+排泄減少，對Ca 2+和的作用不定。由於本藥僅作用於遠曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【藥代動力學】本藥口服吸收較好，生物利用度大於90%，血漿蛋白結合率在90%以上，進入體內後80%由肝臟迅速代謝爲有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日達高峯，停藥後作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同T 1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，每日服藥4次時縮短爲12.5小時(9～16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄，約有10%以原形從腎臟排泄。
【適 應 症】(1)水腫性疾病 與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在於糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多，並對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用於特發性水腫的治療。(2)高血壓作爲治療高血壓的輔助藥物。(3)原發性醛固酮增多症 螺內醋可用於此病的診斷和治療。(4)低鉀血癥的預防 與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。
【用法用量】1、成人①治療水腫性疾病，每日40~120mg，分2~4 次服用，至少連服5日。以後酌情調整劑量。②治療高血壓，開始每日 40~80mg，分次服用，至少2周，以後酌情調整劑量，不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用，以免增加發生高鉀血癥的機會。③治療原發性醛固酮增多症，手術前患者每日用量100~400mg，分2~4次服用。不宜手術的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發性醛固酮增多症。長期試驗，每日400mg，分2~4次，連續3~4周。短期試驗，每日400mg，分2~4次服用，連續4 日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。 2、小兒 治療水腫性疾病，開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積 30~90mg/m2，單次或分2~4次服用，連服5日後酌情調整劑量。最大劑量爲每日3~9mg/kg或90~270mg/m2。
【不良反應】(1)常見的有:①高鉀血癥，最爲常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青黴素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發生率仍可達 8.6%～26%，且常以心律失常爲首發表現，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;②胃腸道反應，如噁心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。(2)少見的有：①低鈉血癥，單獨應用時少見，與其他利尿藥合用時發生率增高;②抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛髮增多、月經失調、性機能下降;③中樞神經系統表現，長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。(3)罕見的有:①過敏反應，出現皮疹甚至呼吸困難;②暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關;③輕度高氯性酸中毒;④腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。
【禁 忌】高鉀血癥患者禁用。
【注意事項】(1)下列情況慎用:①無尿;②腎功能不全;③肝功能不全，因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷;④低鈉血癥;⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒;⑥乳房增大或月經失調者。(2)給藥應個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次，應於早晨服藥，以免夜間排尿次數增多。(3)用藥前應瞭解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度並不能代表機體內鉀含量，如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥，酸中毒糾正後血鉀即可下降。(4)本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規劑量的2~3倍，以後酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時，可先於其他利尿藥2~3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%，以後酌情調整劑量。在停藥時，本藥應先於其他利尿藥2~3日停藥。(5)用藥期間如出現高鉀血癥，應立即停藥。(6)應於進食時或餐後服藥，以減少胃腸道反應，並可能提高本藥的生物利用度。(7)對診斷的干擾:①使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高，故取血前 4~7日應停用本藥或改用其他測定方法:②使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀、尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。
【相互作用】(1)腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者，促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的瀦鉀作用。(2)雌激素能引起水鈉瀦留，從而減弱本藥的利尿作用。(3)非甾體類消炎鎮痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。(4)擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。(5)多巴胺加強本藥的利尿作用。(6)與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強。(7)與下列藥物合用時，發生高鉀血癥的機會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。(8)與葡萄糖胰島素液、鹼劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發生高鉀血癥的機會減少。(9)本藥使地高辛半衰期延長。(10)與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。(11)與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。(12)甘珀酸鈉、甘草類製劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。
【孕婦及哺乳期用藥】本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥，且用藥時間應儘量短。
【老人用藥】老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【分 子 式】C24H32O4S
【分 子 量】416.57
【規 格】20mg
【批准文號】國藥準字H42021717
