【藥品名稱】通用名稱：阿普唑侖片
英文名稱：Alprazolam Tablets
商品名稱：阿普唑侖片(三九)
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【主要成分】阿普唑侖。
【性 狀】本品爲白色片。
【藥理作用】本品爲苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用於中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。BZR分爲I型和II型，據認爲I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌鬆弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，隨着用量的加大，臨牀表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數患者可引起過敏。
【藥代動力學】口服吸收快而完全，血漿蛋白結合率約爲80%。口服後1～2小時血藥濃度達峯值。2～3天血藥濃度達穩態。T1/2一般爲12～15小時，老年人爲19小時。經肝臟代謝，代謝產物α-羥基阿普唑侖，該產物也有一定藥理活性。經腎排泄。體內蓄積量極少，停藥後清除快。
【適 應 症】主要用於焦慮、緊張，激動，也可用於催眠或焦慮的輔助用藥，也可作爲抗驚恐藥，並能緩解急性酒精戒斷症狀。對有精神抑鬱的病人應慎用。
【用法用量】成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4mg。鎮靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。
【不良反應】1.常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿瀦留、黃疸。2.罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。3.個別病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。4.有成癮性，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現爲激動或憂鬱。5.少數病人有口乾、精神不集中、多汗、心悸、便祕或腹瀉、視物模糊、低血壓。
【禁 忌】慎用：1、中樞神經系統處於抑制狀態的急性酒精中毒。2、肝腎功能損害。3、重症肌無力。4、急性或易於發生的閉角型青光眼發作。5、嚴重慢性阻塞性肺部病變。6、駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。
【注意事項】1、對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏。2、肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3、癲癎患者突然停藥可導致發作。4、嚴重的精神抑鬱可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應採取預防措施。5、避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應逐漸減量。6、出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。7、對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。8、高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。
【相互作用】1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑鬱藥合用時，可彼此增效，應調整用量。4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。5、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6、與撲米酮合用由於減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。7、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。8、與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【孕婦及哺乳期用藥】1、在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險;2、孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應儘量避免使用。3、本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。
【老人用藥】本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
【藥物過量】出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮?受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用於該類藥物過量中毒的解救和診斷。
【貯 藏】密封保存。
【分 子 式】C17H13ClN4
【分 子 量】308.77
【規 格】0.4mg
【批准文號】國藥準字H11021653
