【藥品名稱】
通用名稱：阿立哌唑片
商品名稱：阿立哌唑片(安律凡)
拼音全碼：ALiPaiZuoPian(AnLvFan)
【主要成份】化學名：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮。分子式：C23H27Cl2N3O2 分子量：448.38
【性 狀】爲薄膜衣片。
【簡介/商品功效】用於治療精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂症的療效。選擇阿立哌唑用於長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。
【規格型號】5mg*10s/盒
【用法用量】
由使用其它抗精神病藥改用本品者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病藥;而另一些患者開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。同時服用抗精神病藥的時間應最短。 成人：每日一次。起始劑量爲10mg，用藥2周後，可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此後，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg
【不良反應】尚不明確。
【禁 忌】已知對本品過敏的患者禁用
【注意事項】
1、因阿立哌唑具有α1-腎上腺素能受體的拮抗作用，可能引起體位性低血壓。阿立哌唑應慎用於心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。
2、癲癇發作 在短期安慰劑對照試驗中，有0、1%(1/926)的阿立哌唑治療者出現癲癇發作。與其它抗精神病藥一樣，阿立哌唑應慎用於有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如：阿爾茨海默氏病性癡呆)。癲癇閾值較低的情況在65歲以上人羣中較常見。
3、潛在的認知和運動損害 在短期安慰劑對照試驗中，11%的阿立哌唑治療者報道有嗜睡，而安慰劑治療者爲8%;0、1%(1/926)的阿立哌唑治療者因嗜睡導致的停藥。與安慰劑相比，儘管阿立哌唑的嗜睡發生率相對略有升高，但與其他抗精神病藥一樣，阿立哌唑也可能會損害判斷、思考或運動技能。應警告患者小心駕駛汽車，直到確信阿立哌唑治療不會給他們帶來負面影響。
4、體溫調節 干擾機體降低體溫的能力是抗精神病藥的特徵。當阿立哌唑處方給將導致體溫升高情況(如：劇烈運動、過熱、同時服用抗膽鹼能活性藥物、脫水)的患者時，建議應進行適當
【藥物相互作用】 1 與其它作用於中樞神經系統的藥物和酒精合用時應慎用。 2 阿立哌唑有增強某些降壓藥作用的可能性。 3 CYP3A4誘導劑(如卡馬西平)將會引起阿立哌唑的清除率升高和血藥濃度降低，CYP3A4抑制劑(如酮康唑)或CYP2D抑制劑(如：奎尼丁、氟西汀、帕羅西汀)可以抑制阿立哌唑的消除，使血藥濃度升高。
【藥理毒理】阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力，與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑，也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂症作用的藥物一樣，阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但認爲是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導產生的。與其它受體的作用可能產生了阿立哌唑臨牀上某些其它的作用，如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現象。
【藥代動力學】 阿立哌唑經口服後吸收良好，3-5小時內達到血藥濃度峯值，口服片劑的絕對生物利用度爲87%，其吸收不受食物影響。本品在體內分佈廣泛，靜脈注射後的穩態分佈容積爲404L或4.9L/kg。在治療濃度下，阿立哌唑及其主要代謝產物脫氫阿立哌唑的血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率超過99%。在體內，阿立哌唑主要經三種生物轉化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要參與脫氫和羥基化，CYP3A4催化N-脫烷基化。阿立哌唑在體循環中是主要的藥物成分。穩態時，其活性代謝產物脫氫阿立哌唑佔血漿中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑與脫氫阿立哌唑共同構成本品抗精神病有效成份。阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的消除半衰期分別爲75小時和94小時。大多數病人在給藥後14天內達到兩種活性成分的穩態濃度，穩態時，阿立哌唑的藥代動力學與給藥劑量成正比。口服單劑量的[14C]標記的阿立哌唑後，在尿液和糞便中分別回收了大約25%和55%的放射活性，18%以原藥經糞便排出，1%以原藥經尿液排出。
【貯 藏】密封，陰涼乾燥保存
【包 裝】5mg*10片/盒
【有 效 期】24 月
【批准文號】國藥準字H20061304
