創新藥物提供者晨泰醫藥近日宣佈，其獲得國家重大新藥創制專項支持的1類新藥“佐利替尼”（Zorifertinib） -- 專爲治療伴中樞神經系統（CNS）轉移的晚期EGFR敏感突變非小細胞肺癌患者的新一代EGFR-TKI藥物，已提交新藥上市申請（NDA）並獲得國家藥品監督管理局藥品審評中心（Center for Drug Evaluation，CDE）正式受理。作爲全球首 款針對該適應症開展註冊臨牀試驗並取得顯著成果的藥物，佐利替尼有望爲患者羣體帶來新的福音。
世界衛生組織國際癌症研究機構（IARC）發佈的數據顯示，2020年全球癌症死亡病例996萬例，其中肺癌死亡180萬例，遠超其他癌症類型，位居癌症死亡人數居首。肺癌伴中樞神經系統轉移是患者死亡的主要原因，一直是臨牀上亟待解決的難題。
佐利替尼是全球針對EGFR基因敏感突變、強效的非血腦屏障外排轉運蛋白P-gp和BCRP底物的新一代EGFR-TKI，針對EGFR基因19號外顯子缺失或L858R的敏感突變，具有完全的血腦屏障穿透能力，可以產生並維持腦組織和腦脊液中的有效藥物暴露。
該化合物的開發是不斷修飾及完善其理化和生化性質，從而實現符合中樞神經系統高穿透要求的正向過程，充分踐行了藥品質量源於設計而分子設計基於臨牀需求的理念。
此前，在針對中樞神經系統轉移患者的隨機、開放、國際多中心二/三期臨牀研究EVEREST中，已對佐利替尼一線治療伴有中樞神經系統轉移的EGFR敏感突變晚期NSCLC患者的療效和安全性予以評估驗證。EVEREST研究於2022年第三季度順利完成最後一例受試者末次訪視，在包括中國大陸及中國臺灣、韓國和新加坡的共計55家研究中心開展，共入組492例伴有中樞神經系統轉移的患者。該研究結果證實佐利替尼可以有效治療伴有中樞神經系統轉移的EGFR敏感突變晚期NSCLC患者，減少患者疾病進展或死亡風險，有治療神經系統轉移病竈的顯著療效，並呈現EGFR-TKI類藥物的安全性特徵，後續進展耐藥時以T790M突變爲主。
EVEREST研究的全球主要研究者、中國胸部腫瘤研究協作組（CTONG）主席吳一龍教授表示：本研究產生的臨牀證據表明，佐利替尼在包括有中樞神經系統轉移症狀的患者和各類分層中，均取得了一致的具有統計學差異之獲益，有望成爲伴有中樞神經系統轉移的EGFR敏感突變晚期NSCLC患者的全新選擇。同時，在以患者爲中心，需要細分予以準確治療的臨牀需求下，佐利替尼爲疾病進展後的治療藥物可及性、繼續延長患者生存方面提供了具有臨牀價值的創新治療模式。
晨泰醫藥表示：歷時數載研究不輟，臨牀前和臨牀數據均一致性展現佐利替尼的高血腦屏障穿透性，治療整體和中樞神經系統轉移病竈上的療效優勢和EGFR-TKI類藥物的安全性特徵。我們很高興即將見證肺癌領域聚焦中樞神經系統轉移的全新創新疾病解決方案的問世，從而爲中樞神經系統轉移患者的臨牀治療提供更多和更優的選擇。
關於佐利替尼
佐利替尼是一種有效的、口服的、可逆的表皮生長因子受體激活突變（L858R和Exon 19Del）酪氨酸激酶活性抑制劑（EGFR-TKI）。EGFR普遍表達於人體表皮細胞和基質細胞，並在多種人類惡性腫瘤中存在高表達，如非小細胞肺癌。EGFR基因突變時將造成細胞膜表面的表皮生長因子受體過多，加速促進細胞異常生長和分裂，最終導致腫瘤發生。中樞神經系統轉移是EGFR突變陽性非小細胞肺癌患者的常見轉移部位，疾病進展早且預後差，患者生存期短，生活質量較低。由於血腦屏障增加了藥物滲透入腦的難度，使得顱腦成爲肺癌細胞的避難所。佐利替尼是專爲治療伴中樞神經系統轉移的EGFR敏感突變晚期非小細胞肺癌患者設計的新一代EGFR-TKI藥物，具有完全穿透血腦屏障的能力。佐利替尼目前正處於NDA遞交和審批階段，擁有全球知識產權保護。
關於晨泰醫藥
晨泰醫藥是一家專注於臨牀後期藥品開發的生物製藥公司，致力於向醫療需求未得到滿足的腫瘤患者提供潛在的創新解決方案。公司成立於2017年，目前已將EGFR突變陽性靶向小分子藥物佐利替尼推進至新藥上市申請階段，用於治療伴中樞神經系統轉移的EGFR敏感突變非小細胞肺癌成人患者。此外，晨泰醫藥啓動了一項針對急性髓系白血病的NK細胞療法IIT臨牀研究，同時正在大中華地區開發其從Wugen Inc.獲得授權的CAR-T細胞療法。晨泰醫藥擁有經驗豐富的醫學、臨牀運營、藥學開發、註冊事務和商業化團隊，通過整合腫瘤領域的專業知識，不斷尋找創新解決方案，從而改善腫瘤患者的生活。（文章來源：環球新聞網）
