雞尾酒療法的原理是：假使艾滋病人只服用一種治療藥物，艾滋病毒終究會發生抵抗藥效的能力，而如果病人服用兩種藥物，即使病毒發生對其中一種藥物的抵抗能力，也無法同時兼具對另一種藥物的防禦能力。
接受這種療法的病人如果在感染的最初幾個月同時服用三種藥物，最能有效地抑制病毒的複製擴散。例如接受AZT、3TC和蛋白酶抑制劑3種藥物混合療法，其中AZT、和3TC兩種藥物能夠初步中斷病毒的繁衍，而蛋白酶抑制劑能完全阻斷病毒的複製擴散。
雖然這種療法對85%艾滋病人產生顯著的療效，仍有15%的病人情況絲毫沒有改善，此外，接受這種療法的病人，初期會出現許多藥物副作用引發的症狀，例如嚴重腹瀉、腹部痙攣和貧血等現象，某些藥物必須要在飯後服用，其他的則又應空腹時服用。
