正如《醫學啓源》記載白朮“除溼益燥，和中益氣，溫中，去脾胃中溼，除胃熱，強脾胃，進飲食，止渴，安胎”；《神農本草經》記載白朮“氣味甘溫，無毒，治風寒溼痹、死肌、痙疸，止汗、除熱、消食”；《藥性賦》記載白朮“味甘，氣溫，無毒。可升可降，陽也。其用有四：利水道，有除溼之功；強脾胃，有進食之效，佐黃芩有安胎之能，君枳實有消痞之妙”。
白朮主治脾虛食少，腹脹泄瀉，痰飲眩悸，水腫，自汗，胎動不安等病症。補脾胃可與黨參、甘草等配伍；消痞滿可與枳殼等同用；健脾燥溼止瀉可與陳皮、茯苓等同用；治寒飲可與茯苓、桂枝等配伍；治水腫常與茯苓皮、大腹皮等同用；表虛自汗可與黃芪、浮小麥等同用；胎氣不安有內熱者，可與黃芩等配伍；腰痠者可與杜仲、桑寄生等同用。
現代藥理研究發現，白朮有抗潰瘍、保肝、增強機體免疫功能、抗應激、增強造血功能、利尿、抑制子宮收縮、抗氧化、延緩衰老、降血糖、抗凝血、抗腫瘤等多種藥理作用。其與白朮健脾益氣作用相關的藥理作用爲調整胃腸運動功能、抗潰瘍、保肝、增強機體免疫功能、抗應激、增強造血功能等作用；其燥溼利水功效與利尿作用有關；而安胎功效與抑制子宮收縮作用有關。陰虛燥渴，氣滯脹悶者忌服。入煎劑常用量6～12克。
白朮的炮製不同，功效也有所不同。臨牀常用的白朮炮製方法有：1.生白朮，即將白朮揀淨雜質，用水浸泡潤透後撈出，切片，曬乾。生白朮長於健脾、通便。生白朮用於通便時，入煎劑可用到每天30克，常與枳實同用。2.炒白朮，又名炙白朮，先將一份麩皮撒於熱鍋內，等有煙冒出時，再將十份白朮片倒入微炒至淡黃色，取出，篩去麩皮後放涼。炒白朮善於燥溼。3.焦白朮，又名焦術、白朮炭，即將白朮片置鍋內用武火炒至焦黃色，噴淋清水，取出晾乾。焦白朮以溫化寒溼，收斂止瀉爲優。4.土炒白朮：取一份竈心土（伏龍肝）研爲細粉，置鍋內炒熱，加入五份白朮片，炒至外面掛有土色時取出，篩去泥土，放涼。土炒白朮以健脾和胃、止瀉止嘔爲著。
