外用藥附着於皮膚表面後，須經過藥物從基質中釋放出來，再經過吸附、滲透、代謝和吸收的過程，才能完成對人體的治療作用。藥物經皮吸收程度遵循物質被動擴散的FICK定律，根據該定律，藥物經皮吸收程度，與藥物和賦形劑之間的分配係數、藥物在角質層內的擴散係數以及塗於表皮上藥物濃度成正比，與角質層的厚度成反比。
除角質層外，皮脂腺、汗腺和毛囊時經皮吸收的另一個通道，一些脂溶性藥物可以通過這一通道透入皮膚，但不是經皮吸收的主要途徑。經皮吸收的影響因素包括：
1、損傷及病變
搔抓、機械刺激、日曬傷等造成的皮膚損傷、皮炎溼疹、銀屑病、剝脫性皮炎等病變均可破壞角質層的結構，使皮膚的屏障受損，增加藥物的吸收。
2、角質層
兒童角質層薄，經皮吸收較成人強，如果體表大面積、高濃度用藥可發生全身性吸收。
3、經皮吸收促進劑
又稱增滲劑，分爲三類，⑴親脂性溶媒;⑵表面活性劑;⑶兩組分系統。這些增滲劑能影響親水層和親油層及連續通道，促進穿透合吸收。
4、皮損部位
不同部位經皮吸收能力有很大的區別，這主要是由於角質層厚度的差異所致。如手掌、足跖的角質層厚，藥物的經皮吸收差，依藥物透過能力的高低排列爲耳後、陰囊、腹部、頭皮、前臂及足跖。
5、不同的劑型吸收不同
經皮吸收率的高低依次爲硬膏>軟膏>乳膏劑(油包水)>乳膏劑(水包油)>溶液。
6、水合程度
角質層正常含有15%～20%的水分，增加角質層的含水量，即提高角質層的水合程度可大大提高藥物的經皮吸收，封包療法可提高藥物療效就是基於此原理。
7、藥物的理化性質
具有親水性和較好親脂性的藥物具有較好的通過經皮吸收的能力。解離的藥物比不能解離的藥物易於透入皮膚。藥物濃度越高，經皮吸收越多。
8、其它
用藥方式、劑量、溫度、溼度等均影響藥物的吸收。
