百草枯最初合成於十九世紀，當時用作化學指示劑(氧化還原指示劑)，1962年，作爲除草劑用於農業，由於它對周圍環境無害(與土壤接觸後迅速滅活，因而無大氣污染和殘留，正因爲此，此農藥在全球廣泛使用)，因而在全世界迅速推廣使用。1966年英國醫學家Bullivant首先描述了2例百草枯意外中毒死亡事件，隨後，世界各地相繼報道百草枯中毒病例。美國、加拿大、歐洲、日本、新加坡、香港等地區相繼報道了大量的病例，至今有約上萬例死亡報道。
國內臺灣於1985年首次報道20例，大陸中山醫科大學劉金來於1991年首次報道廣州的2例病例，廣東汕頭市中心醫院陳紀平醫師等報道了汕頭的20例病例，王海安醫師等於1993年報道了海南島的2例病例。以後大陸有大量的病例報告，上海、北京、武漢等地也陸續報道。至現國內約有數百例死亡病例。在1992年左右,全國的醫生認識百草枯中毒就象2003年初認識非典時那樣知之甚少，現在由於百草枯中毒的大量報道，越來越多的醫生對百草枯中毒的瞭解開始增多。
僅日本而言，每年因百草枯中毒死亡病例在1000例以上，我國是個農業大國，死亡人數遠比日本多，但由於基層醫生對此中毒瞭解甚少，所以官方報道病例僅數百例，這不能不引起我們的重視。百草枯中毒總病死率爲25%-75%，口服20%原液者則高達95%，已引起了全球性的關注。
每月有數千篇研究論文在各級期刊發表，可謂盛況空前。其研究領域已包括動物實驗、基礎、病理生理、臨牀。但訖今世界上仍未找到其特效的解毒治療。
