前列腺的生長及功能發揮需要體內的雄激素，男性體內主要的雄激素是睾丸產生的睾酮。如果男性內的雄激素減少了，前列腺就會缺乏營養，從而逐漸萎縮。因此可以通過抑制前列腺增生患者體內的雄激素的作用，來達到治療前列腺增生的目的。
5α還原酶抑制劑是一種治療前列腺增生的藥物，其作用機理是通過抑制5α還原酶的作用，使睾酮在前列腺內不能轉化爲營養前列腺的雙氫睾酮，而使睾酮不能夠刺激前列腺繼續增生。雄激素營養前列腺的功能受到抑制，前列腺組織因營養缺乏而逐漸萎縮。
抑制男性體內雄激素的作用絕不是去除雄激素，因爲血液中的雄激素是維持男性性徵、保持性慾的主要因素。男性體內去除雄激素後，雖然前列腺會明顯萎縮，但同時可能會出現陽痿、早泄、性慾減低等性功能障礙，同時還可以出現男性乳房發育、骨質疏鬆等不良反應，會嚴重降低患者的生活質量，許多患者不能接受。
目前在臨牀上常用的5α還原酶抑制劑包括保列治、愛普列特等藥物，長期服用這類藥物可使增生的前列腺腺體積縮小，並可以明顯改善前列腺增生引起的各種尿道症狀，減少併發症的發生，改善預後。
