世界衛生組織（WHO）主要根據發病機制將心絞痛分爲兩型：
(1)自發性心絞痛：即無任何勞力因素自發心絞痛，是由於冠狀動脈痙攣導致心肌缺血，發生心絞痛。
(2)勞力性心絞痛：其最常見的誘發因素爲體力活動和精神刺激，其次爲寒冷、飽餐、大便用力等。
由於抗心絞痛藥物的作用機制、藥效學、藥化學的差異及臨牀心絞痛的特殊性，心絞痛病人應根據以下原則合理用藥。
1、先快後緩：心絞痛發作時應選快速顯效劑，彩快速給藥途徑解除症狀，如硝酸甘油片舌下含化或取亞硝酸異戊酯敲碎安瓿後吸入。再以長效製劑維持治療以減少或控制再發作。如消心痛（硝酸異山梨酯）、心痛定（硝苯地平）等。
2、對症選藥：勞力性心絞痛宜選用β受體陰滯劑、硝酸酯類；自發性及變異型心絞前則宜選用鈣通道陰滯劑而不宜選用β受體陰滯劑。
3、掌握用藥劑量：一般抗心絞痛藥的效應取決於劑量的大小。但過量使用硝酸甘油非但不能使靜脈擴張減低前負荷而降低心肌氧耗、改善心絞痛，反可引起小動脈擴張及反向性靜脈收縮造成心灌注降低，加重心絞痛。故在應用抗心絞痛藥物療效不顯著時，應及早就診而不應盲目自己加大劑量。
4、合理配伍用藥：β受體阻滯劑如心得安、倍他樂克等與硝酸酯類藥合用可消除後者引起的反向性心動過速，提高療效。鈣通道阻滯劑與β受體阻滯的合用對高血壓全並心佼痛患者具有良好效果。但對有心肌嚴重損傷存在心力衰竭或有竇房結及房室結傳導阻滯者可加劇心衰甚可導致心跳驟停，應在醫師指導下合理選用。心痛定對房室結作用不大故可與β受體阻滯劑合用。
