目前治療前列腺增生的藥物主要有α－受體阻滯劑；5α－還原酶抑制劑；植物製劑和中藥製劑等三類。患者應根據自己的具體情況正確選用。
α－受體阻滯劑的選用
現已證明，前列腺肌細胞可通過α－受體刺激平滑肌收縮，張力增加，引起膀胱出口部梗阻。α－受體阻滯劑能有效鬆弛膀胱頸及前列腺的平滑肌，而不影響逼尿肌功能，因而可迅速解除前列腺增生症的梗阻症狀。它適合用於前列腺增生患者藥物治療初期。也可長期用於前列腺較小的患者或以膀胱頸梗阻症狀爲主的患者。
常用的α-受體阻滯劑有哈樂、高特靈、馬沙尼及竹林胺（酚苄明）等。它們的治療作用相似，但副作用和價格差距較大。哈樂的選擇性較強，因此臨牀應用副作用較輕，但價格最高。高特靈和馬沙尼的有效成份是特拉唑嗪，它們是α1－受體阻滯劑，有一定選擇性，且可增加前列腺細胞凋亡，故治療前列腺增生有良好效果。但少數患者可出現體位性低血壓，故首次劑量應從小劑量開始，逐漸調整增加。對伴有高血壓的前列腺增生患者此藥尤爲適用。酚苄明是非選擇性α－受體阻滯劑，除可鬆弛膀胱頸及前列腺的平滑肌外，對血管壁上的α2-受體也有阻滯作用。因此可引起血壓下降，產生頭痛、頭暈、鼻塞、直立性低血壓等。對伴有高血壓的前列腺增生症患者，既可解除排尿梗阻症狀，又可降血壓，且價格便宜。
α一還原酶抑制劑的選用
前列腺爲雄性激素依賴器官，它的成長、發育及功能的維護有賴於睾丸供給適當水平的雄激素。睾酮需在5α－還原酶的作用下轉化爲雙氧睾酮後才能發揮其作用。5α－還原酶抑制劑（保列治）可阻止睾酮轉化爲雙氧睾酮，使前列腺不能正常發育，並增加前列腺細胞凋亡，因此可使前列腺縮小，有較好的遠期效果。
但保列治發揮作用所需時間比較長，一般需3～6個月才能起效。因此用藥初期宜與能迅速解除症狀的α-受體阻滯劑一起使用。待其發揮作用後可停用α-受體阻滯劑。它對體積小於30克，血PSA<1.3微克/毫升的前列腺增生患者效果不明顯。另外它可使血PSA濃度下降，做PSA檢查排除前列腺癌時需考慮這一因素，因此服用保列治前，宜先測血漿PSA。由於保列治需長期服用，且價格較高，因此對患者造成一定的經濟負擔。
對於經濟條件困難的患者，可採用雌激素治療。但雌激素會引起乳房脹痛，增加心血管疾病等副作用。
植物製劑和中藥製劑
植物製劑和中成藥由於能減輕前列腺增生症的症狀，常有抗炎作用，副作用也較小，尤其適合伴有前列腺炎的前列腺增生患者。在歐洲用得較多的有伯泌鬆、舍尼通、吾真寧 、通尿靈等。
國內用得較多有前列康、翁瀝通、隆閉舒等。這類藥往往有多方面的作用，如法國皮爾法伯實驗室，通過對伯泌鬆的科學研究，證明其能抑制5α－還原酶活性且有抗增殖和抗炎作用，在治療前列腺增生時無禁忌症，無藥物相互作用，無血漿PSA改變，不需劑量調節，且副作用小。
對中藥治療前列腺增生症的機理雖然尚未完全明瞭，但對中成藥翁瀝通的研究，也發現其可能通過減少增生的前列腺體積，抗炎及抗去甲腎上腺素（α－阻斷）等綜合作用，緩解前列腺增生病人臨牀症狀，改善尿流和生活質量。因此，對於前列腺體積不是很大，但症狀明顯者，可選用這類藥物。
總的來講，較大的前列腺採用藥物治療時，宜先採用5α－還原酶抑制劑（保列治）聯合α－受體阻滯劑進行治療。待半年後，症狀改善時，可停用α－受體阻滯劑。對體積較小的前列腺，且伴有初尿困難的 ，宜採用α一受體阻滯劑爲主。如伴有前列腺炎的，可加用植物製劑或中成藥製劑，如伯泌鬆、翁瀝通、前列康等。
