阿司匹林是德國拜耳公司在100多年前發明的，最早用於感冒、發熱及抗風溼治療。直到50年代，人們發現阿司匹林還可以預防、治療心血管疾病。
因爲絕大部分心腦血管疾病是由於血液凝固、堵塞血管造成(堵塞心臟血管導致冠心病、堵塞腦血管導致腦梗死)，而阿司匹林可以防止血液凝固(主要是防止血液中血小板的聚集)。發現此作用機理的英國藥理學家約翰因此獲得了諾貝爾醫學獎。
隨後，人們進行了大量的臨牀研究，其中最有名的是“男性醫師研究”和“女性健康研究”。男性醫師研究是一個有2萬多名美國健康男性內科醫生參與的研究，他們堅持每天服用阿司匹林，長達5年。結果顯示，阿司匹林可以使首次心肌梗死的發生率下降近1半，尤其對於高脂血症和糖尿病人羣，獲得的好處更加明顯。該研究結果於80年代公佈後，在全球引起轟動。當時的美國衛生部部長瑪格麗特曾手持一瓶阿司匹林對大衆和媒體說：“每天一片阿司匹林可以提高美國人民的素質。”
在“男性醫師研究”結果的鼓舞下，美國國立衛生研究院又主持開展了“女性健康研究”。共有4萬名健康的美國女性醫務工作者參與了這項研究。她們堅持服用阿司匹林長達10年。結果於2005年公佈，顯示阿司匹林可以使首次卒中的發生率下降1/4，而高血壓人羣和糖尿病患者獲得的益處更多。
基於上述衆多試驗結果，阿司匹林目前已成爲防治心腦血管疾病最基本的藥物。動脈粥樣硬化疾病患者(冠心病、腦梗死、外周血管病)和動脈粥樣硬化疾病中、高風險人羣(高血糖、高脂血症、高血壓、高齡、吸菸、肥胖、冠心病家族史人羣、心房顫動)，只要沒有禁忌症，都應該諮詢醫師，考慮服用阿司匹林。
阿司匹林的另一個特點是非常便宜，是人人都負擔得起的藥物，也是心血管疾病預防藥物中，經濟效益學最佳的。英國的一項研究顯示：每預防1例心血管事件，降壓藥、降脂藥的花費分別是阿司匹林的5.28倍和17.14倍。
