【藥品名稱】通用名稱：阿奇黴素分散片
英文名稱：Azithromycin Dispersible Tablets
商品名稱：阿奇黴素分散片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份爲阿奇黴素，其他學名稱爲(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-b-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。
【性 狀】本品爲白色片。
【藥理作用】阿奇黴素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成，體外試驗證明阿奇黴素對臨牀上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌(A組B溶血性鏈球菌)、肺炎(鏈)球菌、a-溶血性鏈球菌(草綠色鏈球菌)和其它鏈球菌、白喉(棒狀)桿菌。本品對於耐紅黴素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌(腸球菌)以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現交叉耐藥性。革蘭陰性需氧菌：流感(嗜血)桿菌、副流感(嗜血)桿菌、卡他(摩拉)菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，並需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)桿菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋體(Lyme病體)、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿(假單胞)桿菌。作用機制與紅黴素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴於RNA的蛋白合成。
【藥代動力學】口服後迅速吸收，生物利用度爲37%。單劑口服0.5g後，達峯時間爲2.5～2.6小時，血藥峯濃度(Cmax)爲0.4～0.45mg/L。本品在體內分佈廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇黴素轉運至炎症部位。本品單劑給藥後的血消除半衰期(t1/2β)爲35～48小時，給藥量的50%以上以原形經膽道排出，給藥後72小時內約4.5%以原形經尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度爲0.02μg/ml時，血清蛋白結合率爲15%;當血藥濃度爲2μg/ml時，血清蛋白結合率爲7%。
【適 應 症】本品適用於敏感細菌所引起的下列感染中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染;支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染;沙眼衣原體所致單純性生殖器感染;非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染(需排除梅素螺旋體的合併感染)。
【用法用量】以阿奇黴素分散片治療感染疾病，服用前用水分散後口服直接吞服。其療程及使用方法如下：成人：(1)沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1g。(2)治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g)，連用5日。對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥，一日1次服用本品0.5g。或總劑量相同，仍爲1.5g，首日服用0.5g，然後第二至第五日一日1次口服本品0.25g。
【不良反應】病人對本品的耐受性良好，不良反應發生率較低，因不良反應而中斷治療者約0.3%。不良反應中消化道反應占大多數，主要症狀包括腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、噁心、嘔吐，偶見腹脹。一般爲輕至中度。偶見肝氨基轉移酶可逆性升高，發生率與其它大環內酯類抗生素及青黴素類相似。曾見一過性輕度中性粒細胞減少症，但是否與阿奇黴素有關尚未證實。
【禁 忌】對阿奇毒素或其他任何一種大環內酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】(1)輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調整，但阿奇黴素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇黴素時應慎重。(2)由於肝膽系統是阿奇黴素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。(3)如同其他抗生素製劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染徵象進行觀察。(4)用藥期間如果發生過敏反應(如血管神經性水腫、皮膚反應、Stcvous-Jonson綜合徵及毒性表皮壞死等)，應立即停藥，並採取適當措施。(5)治療期間，若患者出現腹瀉症狀，應考慮假膜性腸炎發生。如果診斷確立，應採取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。
【相互作用】(1)不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，後者可降低本品的血藥峯濃度的30%，但未見對總生物利用度的影響;必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或服後2小時給予。(2)與茶鹼合用時能提高後者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶鹼水平。(3)與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。(4)與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：地高辛：曾有報告，某些大環內酯類抗生素可降低地高辛的腸內代謝，因此在兩種藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性，症狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛)。三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。細胞色素P450系統代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、環孢素、環已巴比妥、苯妥英的水平。(5)與利福布汀合用會增加後者的毒性。
【孕婦及哺乳期用藥】動物生殖毒性研究表明阿奇黴素穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象，尚無本品在母乳中的分泌資料。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇餘地時才使用本品。
【藥物過量】如發生超量使用(尚未有報道)，可進行洗胃或一般支持療法。
【貯 藏】密封，在陰涼乾燥處保存。
【分 子 式】C38H72N2O12
【分 子 量】749
【規 格】0.25g(25萬單位)
【批准文號】國藥準字H20066931
