曲唑酮是一種通過拮抗5-羥色胺受體、抑制突觸前膜對5-羥色胺的再攝取而起到抗抑鬱作用的藥物。由於其作用受體的選擇性不高，因此臨牀使用時會產生一些副作用，並需注意其使用禁忌證。
副作用
由於對組胺H1受體有選擇性抑制作用，故可出現鎮靜、嗜睡、噁心、嘔吐、食慾減退、體重增加、低血壓、加強中樞抑制藥物的抑制作用等症狀。由於對α1腎上腺素能受體有輕度阻滯作用，故可出現鎮靜、輕度體位性低血壓、頭暈、乏力、反射性心動過緩、增強抗高血壓藥的降壓作用等症狀。由於α2腎上腺素能受體有輕微阻滯作用，故可出現陰莖勃起及射精障礙、心動過速、加強去甲腎上腺素的加壓作用，降低抗高血壓藥的降壓作用等症狀。
飯後服用可避免因血壓下降而發生的頭暈、噁心。此外有極少數病人可出現口乾、腹瀉、轉氨酶升高、總膽紅素升高、肌陣攣、皮疹、煩躁、焦慮症狀，不過以上副作用多數輕微，可自行緩解或通過減少藥量而消除。
禁忌證
對本藥過敏者禁用，禁與單胺氧化酶抑制劑合用，對孕婦及哺乳期婦女，18歲以下患者不推薦使用。因本藥可加強酒精的作用，故服藥期間禁飲酒。嚴重肝功能障礙者禁用。
