骨性關節炎(Osteoarthritis，OA)是關節軟骨的變性，破壞及骨質增生爲特徵的慢性關節病，是我國最常見的關節性疾病，也是引起老年人疼痛和殘疾的主要原因之一。
過去一直認爲OA是自然老化的退行性病變，沒有好的治療方法，對其研究也甚少。近年來人們更加重視對O A的全面研究，其中包括治療觀念的更新和新方法的推出。現在認爲，OA治療的基本目的是緩解症狀，改善功能，延緩進展及矯正畸形，對OA應着眼於早診斷、早治療、長療程，即在患者出現輕度症狀時就應採用綜合治療。OA治療藥物包括改善症狀和延緩病情兩類藥物。在OA的早期，藥物治療具有簡便易行，療效可靠及易於維持的優點，值得加以推廣。
改善症狀的藥物
這一類藥物可迅速解除或減輕患者的關節疼痛、觸痛、發僵或積液以及伴發的可逆性關節活動受限，從而大大提高患者的生活質量。
對乙酰氨基酚國外首推本品緩解OA的疼痛。其止痛效果良好，不良反應少，費用較低，但有長期大劑量使用引起肝、腎損害的報道。經本品治療未獲療效，或伴有膝關節積液，或持續性疼痛的患者應選用其它藥物。
非甾體抗炎藥這類藥物具有抗炎、止痛和解熱功能，適用於OA的治療。但是由於不同的抗炎藥物對軟骨基質有不同影響，應慎重選擇。有研究顯示，阿司匹林、水楊酸、保泰鬆、消炎痛和萘普生等對關節軟骨基質蛋白聚糖合成有抑制作用，不利於OA，故不宜選用，至少不宜長期使用。而雙氯滅痛、美洛昔康、萘丁美酮、依託度酸、舒林酸和阿西美 辛等，對軟骨基質蛋白聚糖的合成無不良影響，甚至有促進合成的作用，因而適於選用，並且，作爲選擇性COX-2抑制劑的美洛昔康、依託度酸和萘丁美酮等都有與特異性COX-2抑制劑相當的胃腸安全性，且對心血管和腎的不良影響少。
國外有長期將此類藥用於治療OA的報道。美國風溼病學會2000年公佈的膝和髖OA治療指南中，列入了特異性C OX-2抑制劑，如塞米昔布和羅非昔布等。研究顯示，它們的療效和對照藥萘普生、布洛芬及雙氯滅痛相當，但內窺鏡潰瘍發生率則明顯低於對照藥。然而，該指南亦指出這兩種新藥和對照藥之間胃腸安全性的差異還有待進一步的長期觀察。指南同時指出，昔布類新藥與對照藥一樣也可引起腎毒性，對老年OA患者的治療應慎重選擇。
阿片類藥對於中度乃至嚴重的膝OA，以上藥物仍不能解除疼痛者，可選用可待因或曲馬多等。對這兩種藥的大多數臨牀觀察爲短療程，最長的爲6～8周，平均爲19天。但是，這些藥物的不良反應如噁心、嘔吐、腹瀉、多汗以及有一定的耐藥性和潛在的依賴性都值得重視。
