藥物對腎臟的損害可分爲以下幾類：
藥物阻塞性腎病：
藥物通過在腎小管釋出結晶，誘發腎結石的生成，或促使血凝塊的生成而直接損害腎臟，或阻塞輸尿管而發病。可析出結晶阻塞腎小管的藥物有磺胺類藥物和甲氨蝶呤;可誘發腎結石的藥物有乙酰唑胺、維生素D和噻嗪類藥物;可形成血塊阻塞輸尿管的藥物有氨基己酸和氨甲苯酸等。
藥物對腎臟的直接損害：
大多數藥物或其代謝產物通過血液運輸到腎臟，通過腎臟排出體外。隨着藥物在原尿中的濃縮，藥物在髓質細胞間液和腎小管內的濃度漸漸提高。長期、大量地使用有損腎臟的藥物，可直接損害腎小管和腎間質，嚴重者可導致急性腎功能衰竭。如噻嗪類利尿藥可降低腎小球濾過率而導致氮質血癥;
氨基糖甙類藥物、頭孢菌素類藥物、多粘菌素類藥物、金製劑等，可導致近曲小管壞死;兩性黴素B、二甲氧氟烷可導致遠曲小管壞死;多西環素、地美環素、甲氧氟烷和鋰劑等可導致集合小管功能障礙;過期變質的四環素、水楊酸鹽和巰嘌呤可導致成人腎近曲小管多功能障礙;非那西丁、阿司匹林和對乙酰氨基酚可導致間質性腎炎等。
免疫性腎損害：
使用某些藥物後人體出現自身免疫反應，分子大小適合的抗原、抗體複合物可沉積在腎小球基底膜、動脈、小動脈壁和毛細血管內，導致腎小球腎炎、間質性腎炎、膜性腎病以及紅斑狼瘡綜合徵。如使用金製劑、青黴胺和汞劑，可導致蛋白尿腎病綜合徵;使用井苯噠嗪、普魯卡因酰胺和異煙肼，可導致紅斑狼瘡腎炎;使用布洛芬、萘普生、西米替丁、青黴素和頭孢黴素等，可導致急性間質性腎炎;使用青黴素類藥物可導致全身性血管炎性腎損害等。
出血性膀胱炎：
臨牀證明，使用環磷酰胺、異環磷酰胺可導致急性出血性膀胱炎。此外，使用白消安、羧苄西林、替卡西林、哌拉西林等藥物也可誘發出血性膀胱炎。
