磺脲類--餐前30分鐘服
磺脲類是糖尿病口服藥中古老而龐大的一族，它具有近150年的歷史，其祖宗來自於一種抗生素??磺胺類藥物，在治療傷寒病時發現其具有降糖作用。目前共有三代十個成員，以第二代最常用。許多成員名字上都帶有“脲”字。如格列本脲(優降糖)、吡磺環己脲(美吡噠)、甲磺吡脲(達美康)、甲磺冰脲(克糖利)、喹磺環己脲(糖適平)。它們共同的主要作用是能夠刺激胰島β細胞分泌胰島素從而降低血糖。但如果用量不當時則可以引起低血糖。由於它們進入人體後需要一定的時間來刺激胰島細胞產生胰島素而起降糖作用，因此其最佳服藥時間爲餐前30分鐘。各個成員之間的主要差別在於作用的強弱、作用時間的長短。成員之間不宜聯合使用。
雙胍類--餐後服
“雙胍類”不像磺脲類有一個龐大的“家族”，它只有兩兄弟，名字上帶有“胍”字。苯乙雙胍?降糖靈由於容易引起乳酸性酸中毒，在某些國家已被禁用，我國目前也較少使用，需要使用時應比較慎重，應用劑量以較小爲佳。其兄弟二甲雙胍(苯甲福明)目前較常用;由於不同國家不同廠家生產而有多個商品名，如美迪康、迪化糖錠、格華止等。它們共同的主要作用是增加外周組織(如肌肉等)對葡萄糖的利用，減少肝糖的生成，使血糖降低。因不刺激胰島分泌，對於血糖正常者並不起降糖的作用，因此有人稱它們爲抗高血糖藥，特別適合於肥胖和超重的病人。由於它們帶有酸性，可以刺激胃腸道，故最好在餐後才服藥。
α-葡萄糖苷酶抑制劑--第一口飯同服
近10年才發現的新秀α-葡萄糖苷酶抑制劑，目前有三個成員：阿卡波糖(拜唐蘋)、伏格利波糖(倍欣)和米格列醇。說到它們的作用還得從碳水化合物的消化吸收談起，穀物的澱粉吸收需要小腸黏膜上皮細胞表面的α-葡萄糖苷酶幫助，而α-葡萄糖苷酶抑制劑可使這些α-葡萄糖苷酶與澱粉相結合，從而延遲和減少澱粉的消化和吸收，降低餐後血糖升高的幅度。對餐後血糖控制不好的病人尤其有效。其服藥方法也比較特別，應該在進餐時與第一口飯同服。如果在餐後或餐前過早服藥則其作用要大打折扣。部分病人可能有腹脹、腹瀉、腸鳴亢進、大便次數過多這些類似於消化不良的副作用。
胰島素，最後一支王牌軍
口服降糖藥雖然常用於2型糖尿病(以往稱非胰島素依賴型糖尿病)，但必須與飲食以及體育鍛煉相配合，才能取得較好的效果。如果一種藥物不能達到滿意的效果時可以加用其它的藥物，此時應如上面所講述的那樣，避免同類內部聯合，即同類藥物不要重疊使用，而應加用其它類的藥物，如磺脲類+雙胍類，或磺脲類+α-葡萄糖苷酶抑制劑，如仍不夠理想可三大類聯用。爲了達到較好的效果，一定要記住：三類藥物服用的時間有別。儘管如此，有些病人還是不能控制好血糖，或者對一開始血糖就很高的病人，就應該出動治療糖尿病的最後一支王牌軍：注射胰島素。對於注射胰島素的病人，有時也需要與口服降糖藥聯合使用以達到較佳的效果。
