化療是利用化學物質干擾癌細胞複製DNA的能力而阻止其增殖或誘發其死亡，在病人對化療的毒副作用能耐受的情況下，通過反覆多次給藥，最大程度地消滅癌細胞，以達到部分或完全控制腫瘤的目的。但由於化療藥物對癌細胞的選擇性差，對癌細胞和正常細胞均有毒性作用，除能殺癌細胞外，同時對正常組織細胞、器官功能有明顯損害作用。
化療常見的毒副作用如下：
1、骨髓抑制：大多數化療藥物均可引起骨髓抑制，表現爲白細胞和血小板下降，甚者紅細胸、血紅蛋白下降等。
2、消化道反應：食慾下降、飲食量減少、噁心、嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉或便祕等。很多化療藥物通過刺激胃腸道粘膜引發上述症狀。抗代謝藥常引起全消化道粘膜反應，如口腔炎、胃湯炎等。
3、心臟毒性：部分化療藥物可產生心臟毒性，損害心肌細胞，病人出現心慌、心悸、胸悶、心前區不適、氣短等症狀，甚至出現心力衰竟。心電圖檢查可出現T波改變或S-T段改變等。如阿黴素(Methotrexat，MTX)表阿黴素(Epirubicin,EPI)、甲氨蝶呤(Methotrexat,MTX)環磷酰(Cytoxan CTX)氟尿嘧啶(Fluorouracil,Fu)博萊黴素(Bleomycin,BLM)、阿糖胞苷(Cytarabine,Ara-C)、絲烈黴素(Mitomycin,MMC)|長春新鹼(Vincristine,VCR)等。其中毒性最明顯最常見的是ADM，其對心肌有較高的選擇性和急性毒性。主要爲心電圖異常，如心動過速、期前收縮、S-T升高或降低、心律師齊、T波異常，重者可表現爲急性充血性心力衰竭，較難逆轉，預後差，死亡率高。
4、肝臟損害：幾乎所有的化療藥物均可引起肝功能損害，轉者可出現肝功能異常，病人可出現肝區不適。甚者可導致中毒性肝炎。對肝臟的損害，一種是中毒性肝炎或膽汁淤積，另一種是肝纖維化。易引起中毒性肝炎或膽汁淤積的藥物有MTX、美法化、嘌呤類藥物。MTX可使肝細胞損害引起肝壞死或過敏性反應而出現肝腫大、黃疸、皮疹、嘌呤類可使膽汁液積而出現黃疸。起肝纖維化的藥物有MTX，該藥長期使用最最導致肝硬化。
5、腎臟損害：有些化療藥大劑量可引起腎功能損害而出現腰痛、腎區不適等。引起腎臟損害的藥物很多，如順鉑、大劑量MTX和鏈脲黴素，其中以順鉑(Cisplatin、DDP)最易引起腎損害。DDP引起的腎損害主要是損害近端腎小管，使細胞空泡化，管腔擴張，出現透明管型，血中尿素氮和肌酐升高。
6、靜脈炎：絕大多數化療藥物的給藥途徑是靜脈滴注，可引起不同程度的靜脈炎，病變的血管顏色變成暗紅色或暗黃色，局部疼痛，角之呈條索狀。嚴重者可導致栓塞性靜脈炎，發生血流受阻。
7、神經系統毒性：主要是指化療藥物對周圍末梢神經產生損害作用，病人可出現肢端麻木肢端感覺遲鈍等。如VCR、長春鹼(Vinorelbine,VLB)、長春酰胺(Vindesine VDS)、諾威本(NVB)等均可出現不同程度的神經毒副反應。
8、過敏反應：許多細胞毒類藥物會引起不同程度的變態反應。
①左旋門冬酰胺酶(Asparaginase Amidoh ydrolase,L-ASP):可致嚴重的過敏反應，發生率爲6%~43%，過敏反應隨劑量增加而增強。單藥發生高於聯合用藥，靜脈用藥高於肌內注射。過敏反應多出現在接受治療的2周至數週內;
②DDP引起過敏反應的發生率爲1%~2%，與BLM和VCR聯合應用時，約5%可發生致命性過敏反應，需特別注意;
③烷化劑：引起的過敏反應以美法侖發生率爲高，靜脈用藥的發生率爲2.4%，口服僅可見皮疹發生。BCNU局部應用主要爲蕁疹和接觸性皮炎;
④抗生素類抗癌藥物：BLM、放線菌素D、ADM等很梢引起重度過敏反應。BLM引起的主要反應是發熱、寒戰、呼吸困難和低血壓等，多發生在用藥後1~4小時。
⑤抗代謝類藥物和VP16-213：偶爾引起過敏反應。
9、遠期反應：化療肺：如前所述，在此不能贅述;心功能不全：可因ADM和其他蒽環類藥物積蓄而引起;中樞神經系統的變性改變;性、生殖器官的損害：不育、女性閉經;第二癌出現：尤其在長期、連續應用大量化療藥物後，可引發白血病。近年來，已有長期應用鬼臼乙叉甙發生白血病菌者的報道。
