替比夫定具有良好安全性
替比夫定的臨牀前安全性研究顯示替比夫定無遺傳毒性、致癌性和生殖毒性。在覈苷(酸)類似物中，只有替比夫定被美國FDA列爲妊娠B類藥物，而拉米夫定、阿德福韋酯和恩替卡韋等藥物均屬於妊娠C級。在2008年最新的亞太地區《慢性乙型肝炎管理指南》中明確指出“若口服抗病毒藥物的婦女發生懷孕，可繼續使用妊娠B類藥物”。
而臨牀上的應用經驗也證明，替比夫定是一種安全的藥物。GLOBE研究顯示，替比夫定組不良事件的發生率與拉米夫定組相似。發生率在5%以上的不良事件爲上呼吸道感染、頭痛、疲勞、鼻咽炎、血磷酸激酶(CK)升高、上腹痛、腹瀉、噁心和頭暈等。
治療52周時替比夫定組發生3—4級ALT升高的比率爲4%，拉米夫定組爲8%。3—4級CK升高的發生率，替比夫定治療組爲9%，拉米夫定治療組爲3%。而且絕大多數CK升高的患者無症狀，在繼續治療的下一次隨訪時通常可明顯降低。
CK升高是核苷(酸)類似物在治療慢乙肝中的普遍現象，不同的臨牀研究結果顯示拉米夫定、阿德福韋酯和替比夫定都有CK升高的報道。關於CK升高的意義有待進一步討論。
總而言之，替比夫定作爲一種新型的核糖類抗病毒藥物，臨牀前及臨牀研究均證實了它良好的安全性，顯示出相當的優勢。
