適度使用咖啡因，有消除疲勞、興奮神經的作用，臨牀上主要用於治療神經衰弱和昏迷復甦。但是，大劑量或長期使用會對人體造成損害。“因爲它具有成癮性，一旦停用會出現精神萎頓、渾身睏乏疲軟等各種戒斷症狀。”
雖然咖啡因的成癮性較弱，戒斷時的症狀也不十分嚴重，但是由於長期服用該類藥物而產生耐受性，會導致用藥量不斷增加，達到一定量後，咖啡因不僅作用於大腦皮層，還能直接興奮延髓，引起陣發性驚厥和骨骼震顫，損害肝、胃、腎等重要內臟器官，誘發呼吸道炎症、婦女乳腺瘤等疾病，甚至導致服藥者下一代智能低下，肢體畸形。據悉，含咖啡因的藥品已經被列入受國家管制的精神藥品範圍。
一次性大量服用含咖啡因藥物，很可能導致人直接上癮。就拿也含咖啡因的止咳糖漿來說，有些病人老喝就不知不覺上癮了，像吸毒一樣;有的人爲了趕快治好病一次喝上幾大瓶，這樣就可能“迷上”止咳糖漿。
另外，咖啡因類藥物對嬰兒會有一定的損害，甚至會導致畸形，孕婦在服用時也要特別小心。
