肝臟是藥物代謝的重要器官，大多數藥物在肝臟內經過生物轉化而被機體清除。一方面由於藥物本身或其代謝產物對肝臟的作用，造成肝臟的損害和病變；另一方面，肝臟在病理狀態下又可以影響到藥物在體內的代謝過程，並可以影響到療效以及出現不良反應。所以肝病患者禁用對肝臟有毒性的藥物，以防引起或加重肝細胞的損害。慎用主要通過肝臟代謝的藥物，以防加重肝細胞的負擔及造成藥物在體內積蓄。四川省第四人民醫院消化內科常玉英對容易引起肝臟損害的藥物應謹慎使用或最好不用，尤其是肝臟功能不好者。據統計，能引起不同程度肝臟損害的藥物至少有200種以上，常見的有：
（1）解熱鎮痛藥即抗風溼要：如對乙酰氨基酚、保泰鬆、吲哚美辛、水楊酸、別嘌呤醇等。
（2）麻醉藥：如氟烷、氯仿、甲氧氟烷、三氟基乙烯醚等。
（3）抗結核藥：如異煙肼、利福平等。
（4）內分泌激素藥：如口服避孕藥、甲睾酮和蛋白同化激素、抗甲狀腺藥物等。
（5）抗腫瘤藥：如6-巰基嘌呤、硫唑嘌呤、甲氨蝶呤、5-氟尿嘧啶等。
（6）神經安定藥：如氯丙嗪、、地西泮等。
（7）某些中草藥：近年發現某些中草藥本身或使用不當也會產生藥物性肝損害情況。根據最近的文獻報道，常見的對肝臟損傷的中草藥有：黃藥子、苦楝子，關木通、蒼耳子、菊三七、魚膽、艾葉、五倍子、石榴皮、望江南子、蜈蚣粉等。某些複方製劑及某些中草藥提取物如青黛丸、雷公藤多甙片等也有肝功能損害的報道。
一般來講，有肝損傷的藥物，在其說明書上都有註冊，患者在服用時藥注意閱讀，此外肝病患者在看病時，也要如實地把自己的病史告訴醫生，引起醫生注意。有些必須使用的肝毒藥物則應在醫生的指導下進行。
