硝酸甘油是治療心絞痛的常用藥和特效藥，但使用不當時，不僅不能制止心絞痛發作，還會引起心絞痛。
硝酸甘油能有效制止心絞痛發作，主要是通過擴張全身小動脈、小靜脈，使外周阻力和血壓下降，從而減輕心臟前後負荷，降低心肌耗氧量而發揮抗心絞痛作用。舌下含化硝酸甘油後1—2分鐘起效，藥物作用時間可維持20—30分鐘。
但是，如果硝酸甘油使用不當，就會產生相反的效果。
首先，用量過大可使血壓及冠狀動脈灌注壓過度降低，引發交感神經興奮，心律加快，心肌收縮力加強，增加心肌的耗氧量，從而誘發或加劇心絞痛發
因此，含服硝酸甘油時應從小劑量(0.3毫克)開始，儘量採取坐臥位含藥。爲了增強療效，減少不良反應，主張硝酸甘油與心得安合用。
另外，長期或大量使用硝酸甘油後，由於血管平滑肌對硝酸甘油產生了耐藥性，使其不能有效擴張血管和解除痙攣，而冠狀動脈持續狹窄或痙攣又可加重心絞痛。
驟然減量或停藥可引起血流動力學的“反跳”現象，誘發心肌缺血而致心絞痛、急性心肌梗塞和猝死。
