據有關資料表明，頭孢噻啶，頭孢羥氨苄，頭孢西丁，頭孢美唑，頭孢拉啶等第一、二代頭孢菌素在用藥期間應注意其腎臟損害。這些頭孢菌素主要經腎小管周圍毛細血管進入近端小管上皮細胞，再進入小管液。
在這一過程中，有些頭孢菌素進入小管上皮細胞後選擇性地與線粒體膜結合，引起能量代謝障礙，線粒體呼吸窘迫以致細胞壞死。有些可作爲半抗原引起免疫炎性反應，累及腎小管間質，引起急性藥物性間質炎。
多數情況下，頭孢菌素所致腎臟損害大多發生在用藥後1～3天內，少數發生在用藥1周或數週內。其腎臟損害的表現有腰、腹部疼痛，肉眼血尿，體檢有臍下壓痛及雙腎區叩擊痛，實驗室檢查尿液呈洗肉水樣或有血凝塊，紅細胞滿布視野，尿蛋白多爲陽性，腎功能不同程度降低。
一旦在用藥期間出現上述症狀、體徵及尿檢查異常，就應考慮藥物致腎臟損害，需立即停藥並給予足量液體輸入，應用止血劑和地塞米松肌注或靜滴，一般在3～7天左右尿常規及腎功能可恢復正常，臨牀腰、腹痛症狀可緩解。
防範頭孢菌素致腎損害的關鍵是積極避免各種危險因素，主要包括：①凡疑有腎功能不全或有腎臟病史者，應選擇對腎臟無明顯毒性反應的頭孢菌素；②老年人慎用上述有腎臟損害反應的藥物，能不用時則儘量不用；③藥物劑量避免過大，療程宜短；④患者若存在血容量不足，則先補足後給藥；⑤不能與其他亦有腎臟損害反應的藥物同用；⑥過敏體質，尤其是皮試陽性者禁用。
對大多數頭孢菌素來說，並無明顯腎臟損害副作用。因此，用藥前要熟悉藥物的作用和副作用，並結合病人狀況合理選擇，以保障用藥安全。
