苦瓜是我國和東南亞印度、斯里蘭卡一帶食藥兩用的民間常用傳統藥材，其應用歷史已有數百年。苦瓜在中醫上主要用於熱病消渴(糖尿病)，中毒、痢疾、赤眼腫痛、丹毒等的治療，一般以煎湯或研末內服，外用搗敷。
明代的《本草綱目》稱，苦瓜能“除邪熱、解勞乏、清心明目”。近代的《福建中草藥》中有以鮮苦瓜切碎、水煎、治療煩熱口渴的驗方。廣西、貴州的中藥與中藥材地方標準中，將苦瓜以“苦瓜乾”的條目收錄，藥用部位爲“乾燥近成熟果實”或“除去種子的乾燥果實”，用於消暑滌熱、明目解毒。
苦瓜含兩類降糖有效成分
現代醫學研究發現，苦瓜中起降血糖作用的成分按其性質主要分爲兩類：一類是生物鹼，如苦瓜苷、苦瓜皁苷等;另一類是蛋白質多肽，是苦瓜中含量最多、降血糖效果最爲顯著的部分。當今苦瓜降糖藥物的開發主要集中在多肽和皁苷的分離製備、性質以及藥理活性保護研究方面。
已經分離得到的苦瓜降糖多肽有很多種。研究發現，苦瓜降糖多肽能夠抑制小腸黏膜對葡萄糖的吸收;通過增強肌肉內酶的活性，加速體肉葡萄糖代謝和利用，使葡萄糖代謝平衡，促進或改善胰島素分泌，或者是直接起到類似胰島素的作用，影響體內的糖代謝過程。
苦瓜中所含的生物鹼類物質多樣，其中三萜皁苷能夠激活人體內與能量代謝相關的一種酶的活性，通過這種酶來促進細胞對葡萄糖的攝取，調控人體能量代謝過程，發揮治療糖尿病的作用。
市面尚未有苦瓜降糖藥
目前市場上的苦瓜降血糖產品都屬於食品、保健品類，國內外還沒有一種由苦瓜提取物爲主要有效成分的降血糖藥品上市。國內的苦瓜素膠囊、苦瓜含片、都是含有苦瓜多肽P的產品，而苦瓜茶、苦瓜軟膠囊，則主要含有苦瓜苷類生物鹼物質。所以，這些苦瓜保健品都是口服制劑，一般爲苦瓜全粉或苦瓜某種有效成分的部分純化產物。就總體而言，其降血糖效果都還不甚理想，只能是充當正規治療後的一種有限補充。
其療效甚微的原因，一是苦瓜生物鹼類在苦瓜產品中含有的真正有效成分實在太低，而以苦瓜降糖多肽爲主要成分的產品，則由於對多肽的活性沒有采取恰當的保護技術，口服後其生物活性易被破壞。
